Home広岛大学大学院统合生命科学研究科
特任教授 登田 隆, 助教 湯川 格史
TEL：082-424-7868, 7754
E-mail：takashi-toda＊hiroshima-u.ac.jp, myukawa＊hiroshima-u.ac.jp
(注：＊は半角蔼に置き换えてください)
本研究成果のポイント
- 分裂酵母を用いて、セイタカアワダチソウ抽出液からモータータンパク质の一つであるヒト１４型キネシンの働きを阻害する新规低分子化合物（低分子コラベン酸诱导体）を同定することに成功しました。
- 取得した低分子コラベン酸诱导体が、実际に乳癌细胞に対して増殖抑制効果を持つことを明らかにしました。
- 本研究で行った分裂酵母を利用した阻害剤探索アプローチは、ヒト疾病治疗薬シーズを体系的に発掘するためのブレークスルーとなる発展性を秘めています。
概要
広岛大学大学院统合生命科学研究科?広岛大学健康长寿研究拠点の登田 隆特任教授、汤川格史助教のグループは岩手大学农学部の木村贤一博士、理化学研究所环境资源科学研究センターの越野広雪博士との共同研究により、キク科植物セイタカアワダチソウ抽出液からモータータンパク质の一つであるヒト１４型キネシン（贬厂贰罢/碍颈蹿颁1）の働きを阻害する新规低分子化合物（低分子コラベン酸诱导体）を同定することに成功し、その化合物が抗癌活性を有することを発见しました（図１）。14型キネシンは、中心体制御に异常をきたした癌细胞において过剰产生された中心体を拟似的に二极にクラスター化させる役割があり、本来致死となるはずの多极纺锤体形成を抑えることにより、乳癌をはじめとする多くの癌细胞の増殖を促进することが明らかにされています。従って、本研究で得られた低分子化合物を基に、より特异的で副作用の少ない抗癌剤开発につながることが期待されます。また、本研究で行った分裂酵母を利用した阻害剤探索アプローチは、癌のみならず他のヒト疾患に関わるキネシン以外の原因タンパク质を标的とした阻害剤スクリーニングにも即応用可能であることから、本研究は种々の疾病治疗薬シーズを体系的に発掘するためのブレークスルーとなる発展性を秘めています。
本研究成果は、「Bioorganic & Medicinal Chemistry」オンライン版に令和元年１１月8日に掲載されました。
（図１）ヒト１４型キネシン阻害物质としてセイタカアワダチソウから新たに発见した低分子コラベン酸诱导体と分裂酵母および乳癌细胞における阻害効果
论文情报
- 掲載雑誌: Bioorganic & Medicinal Chemistry
- 論文題目: Kolavenic acid analog restores growth in HSET-overproducing fission yeast cells and multipolar mitosis in MDA-MB-231 human cells
- 著者: Naoaki Kurisawa1, Masashi Yukawa2,3, Hiroyuki Koshino4, Takumu Onodera5, Takashi Toda2,3 and Ken-ichi Kimura1,5*
- 岩手大学 総合科学研究科
- 広岛大学健康长寿研究拠点（贬颈贬础）
- 広島大学大学院 統合生命科学研究科
- 理化学研究所 環境資源科学研究センター
- 岩手大学 農学部 応用生物化学科
* Corresponding author（責任著者）
- DOI: 10.1016/j.bmc.2019.115154
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